Презентация "Разница Бигуанида и Сульфанилмочевины" по медицине – проект, доклад

Разница Бигуанида и Сульфанилмочевины

A10B Пероральные гипогликемические препараты

A10BA Бигуаниды A10BA02 Метформин : Диаформин ОД 500мг Глюкофаж® XR 500мг Глюконил® 1000мг Глюкофаж® 1000мг Метфогамма® 1000 Метформин 1000мг Сиофор® 1000

Показания к применению

Cахарный диабет 2 типа у взрослых, в особенности у пациентов с избыточной массой тела, у которых диетотерапия и физическая нагрузка сами по себе не позволяют добиться адекватного контроля гликемии. Сахарный диабет у детей с 10-летнего возраста в качестве средства монотерапии или в комбинации с инсулином.

Механизм действия:

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или вспомогательным веществам. Диабетический кетоацидоз Диабетическая прекома, кома. Применение комбинаций с йодосодержащими рентгеноконтрастными средствами.

Побочные реакции

Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита (эти явления часто возникают в начале лечения и в большинстве случаев проходят сами), с целью профилактики этих желудочно-кишечных нарушений дозу метформина гидрохлорида рекомендуется распределять на 2–3 приема во время или после еды, медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта; Редко: изменения вкусового восприятия, аллергические кожные реакции, в частности эритема, зуд и крапивница.

Лекарственные взаимодействия

Конкретные взаимодействия метформина: • Ингибиторы АПФ –возможно усиление гипогликемического эффекта; • Алкоголь - повышенный риск лактоацидоза; • Кетотифен – избегать совместного назначения (сообщения о развитии тромбоцитопении!); Общие взаимодействия противодиабетических средств: • Алкоголь, анаболические стероиды, холестирамин, ингибиторы МАО – возможно возрастание гипогликемического эффекта; • Нейролептики – возможно развитие гипергликемии; • Антидепрессанты (Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) – возможно развитие гипогликемии; • Бета-блокаторы - предупреждающие знаки гипогликемии (например, тремор) могут маскироваться бета-блокаторами; • Кортикостероиды, диуретики, изониазид, аспарагиназа, и другие препараты, вызывающие повышенный уровень глюкозы в крови - гипогликемии эффекты уменьшается.

Показания, cпособ применения, дозировки

В начале лечения препарат обычно принимают по 1 таблетке 850мг 2 или 3 раза в сутки во время или после еды. Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измерения уровня глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендованная доза метформина гидрохлорида составляет 3 г в сутки. Применение в комбинации с инсулином Для улучшения контроля гликемии метформина гидрохлорид и инсулин можно применять в комбинации друг с другом. Принимают в обычной начальной дозе по 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки; при этом дозу инсулина корректируют, основываясь на результатах измерения уровня глюкозы в крови. Дети в возрасте от 10 лет и подростки Применение в качестве средства монотерапии и в комбинации с инсулином: обычная начальная доза – одна таблетка 850мг, 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измерения уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы благоприятно сказывается на переносимости препарата со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендованная доза метформина гидрохлорида составляет 2 г в сутки в 2–3 приема.

A10BB Производные сульфонилмочевины

A10BB01 Глибенкламид Манинил® 5 и Манинил® 3,5 A10BB09 Гликлазид Гликлазид 80мг Гликлада® CP 60мг Диабетон® МR 60мг Диаглизид® MR 60мг A10BB12 Глимепирид Глибетик 1мг Антарис® 1мг

Препараты сульфонилмочевины

В первой половине ХХ века была случайно обнаружена способность антибактериальных сульфаниламидных препаратов снижать сахар в крови. И тогда был начат целенаправленный поиск производных сульфаниламидов с выраженным гипогликемическим эффектом. С тех пор было синтезировано три поколения препаратов сульфонилмочевины.

Препараты сульфонилмочевины усиливают секрецию инсулина за счёт стимуляции бета-клеток поджелудочной железы (поэтому действуют до тех пор, пока не истощены резервы инсулин-синтетической функции поджелудочной железы). В результате восстанавливается чувствительность бета-клеток, увеличивается число инсулиновых рецепторов.

Для лечения сахарного диабета 2 типа, когда только диета, физические упражнения и снижение веса не обеспечивают достаточного контроля заболевания.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к глимепириду, другим препаратам сульфонилмочевины, сульфаниламидам или любому из вспомогательных веществ инсулинозависимый сахарный диабет Диабетическая кома Кетоацидоз.

Редко: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы и проходят после прекращения приёма препарата.

Плюсы:

Выраженный сахароснижающий эффект (практически такой же, как у метформина): препараты сульфонилмочевины позволяют уменьшить содержание HbA1C примерно на 1,5-2% Стимуляция раннего пика секреции инсулина (только препараты сульфонилмочевины 3-его поколения). Препараты сульфонилмочевины 3-го поколения (Амарил и Диабетон МВ) блокируют селективно только калиевые каналы бета-клеток поджелудочной железы. Поэтому пациентов получающих эти сахароснижающие препараты не обязательно переводить на инсулин на фоне острого коронарного синдрома.

Минусы

Стимуляция позднего пика секреции инсулина препаратами сульфонилмочевины 2-го поколения (манинил и др.) вызывает чувство голода и ведёт к прибавке массы тела (примерно на 2 кг). Препараты сульфонилмочевины 2-го поколения (манинил и др.) влияют на калиевые каналы, находящиеся в кардиомиоцитах и в сосудах. Было замечено, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получавших препараты сульфонилмочевины 1-го и 2-го поколения, инфаркт миокарда происходил чаще и протекал тяжелее. Отсюда требование: в момент сердечной катастрофы манинил надо отменить и назначить инсулин.