Презентация "УЧЕНИЕ ОБ АНТИБИОТИКИКАХ И ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТАХ." по химии – проект, доклад

Антибиотики - (antibiotica; анти- + греч. bios жизнь)

тема лекции:

УЧЕНИЕ ОБ АНТИБИОТИКИКАХ И ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТАХ.

План лекции:

1. Краткий исторический очерк открытия антибиотиков и химиопрепаратов. 2. Основные понятия об антагонизме, синергизме, комменсализме. 3. Определение понятия “антибиотики”. Классификация антибиотиков. Механизмы действия. 4. Осложнения антибиотикотерапии. Дисбактериозы. Принципы рациональной антибиотикотерапии. 5. Сульфаниламиды. Дезинфектанты.

ОСНОВОПОЛОЖНИКИ УЧЕНИЯ

ФЛЕМИНГ (Fleming) Александер (1881-1955 года), английский микробиолог. 1929 г. - установил, что один из видов плесневого гриба выделяет антибактериальное вещество - пенициллин. Труды по иммунологии, общей бактериологии, химиотерапии, открытие лизоцима (1922 г.). Нобелевская премия (1945, совместно с Х. У. Флори и Э. Б. Чейном).

ЭРЛИХ (Ehrlich) Пауль (1854-1915), немецкий врач, бактериолог и биохимик. Доказал возможность целенаправленного синтеза химиотерапевтических средств, создал препарат сальварсан для лечения сифилиса. Нобелевская премия 1908, совместно с И. И. Мечниковым

ПРИНЦИПЫ ХИМИОТЕРАПИИ ЭРЛИХА

Рецепторное взаимодействие препарата и макроорганизма. Изменение химической структуры препарата приводит к изменению его активности. В организме препарат изменяется, что может привести либо к усилению, либо к снижению его действия. Лекарственная устойчивость микроорганизмов. Химиотерапевтический индекс должен быть 3 и более.

ХИМИОТЕРАПЕВ- Максимальная переносимая доза ТИЧЕСКИЙ ИНДЕКС = ------------- бол. 3 Минимальная терапевтическая доза Максимальная переносимая доза – наибольшее количество препарата, которое не вызывает побочного действия. Минимальная терапевтическая доза – количество препарата, обладающее губительным действием на микроорганизмы.

Зельман А. Ваксман (род. в Винницком уезде) – Нобелевская премия 1952 г., за «открытие стрептомицина, первого антибиотика, эффективного при лечении туберкулёза.

1898-1979; академик АМН СССР. Получила первые отечественные антибиотики — пенициллин и стрептомицин.

Ермольева Зинаида Виссарионовна

Симбио́з (от греч. συμ- — «совместно» и βίος — «жизнь») — это тесное и продолжительное сосуществование представителей разных биологических видов.

Мутуали́зм (англ. mutual — взаимный)

— форма взаимополезного сожительства, когда присутствие партнёра становится обязательным условием существования каждого из них.

Антагонизм:

антагонизм микробов (антибиоз), впервые описан Л.Пастером (1877 г.): * подавление чумной палочкой синегнойной палочки; угнетение роста дрожжей актиномицетами, продуцирующими нистатин.

Виды антагонизма

борьба за существование в парах: * хищник-жертва (хищничество); * хозяин-паразит (паразитизм). конкурентные взаимоотношения за источники энергии: за источники питания; за территорию; за продолжение рода и др.

Паразитизм:

— форма симбиоза, при которой один организм (паразит) использует другой (хозяин) в качестве источника питания или/и среды обитания, возлагая при этом (частично или полностью) на хозяина регуляцию своих отношений с внешней средой. П. бывает облигатным, когда паразит не может существовать без хозяина (типичный пример — вирусы) и факультативным (вши, блохи, паразитические черви и т. д.).

Комменсализм (от лат. con mensa — буквально «у стола», «за одним столом»)

— способ совместного существования двух разных видов живых организмов, при которых одна популяция извлекает пользу от взаимоотношения, а другая не получает ни пользы, ни вреда .

АНТИБИОТИКИ

Антибио́тики (от др-греч. ἀντί — против + βίος — жизнь)

- это биологически активные химиотерапевтические препараты природного (1), синтетического (2) или полусинтетического (3) происхождения, способные избирательно подавлять рост и размножение микроорганизмов и некоторых опухолей.

Классификация антибиотиков по источникам получения:

1. Природные – бактерии, грибки, актиномицеты, клетки низших или высших растений и млекопитающих. 2. Синтетические – созданы путем химических реакций – хлорамфеникол, саназин, тетрациклин. 3. Полусинтетические – получены в 2 этапа (природный+синтетический или синтетический+природный) – метициллин, оксациллин.

ОСНОВНЫЕ ЦЕЛИ ПРИ СКРИНИНГЕ (ОТБОРЕ) АНТИБИОТИКОВ

1. Повышение антибиотических свойств. 2. Снижение токсико-аллергического действия антибиотика на организм человека.

Классификация антибиотиков по направленности действия:

Противобактериальные; противогрибковые; антипротозойные; противовирусные; Не изучаются в курсе микробиологии: противоопухолевые; антигельминтные.

Классификация антибиотиков по химической структуре:

Бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины и др.); Гликопептиды; полипептиды; Аминогликозиды; полиены; Тетрациклины; разные группы: Макролиды; фузидиевая к-та, Линкозамиды; фузафунжин и др. Левомицетины; Рифампицины;

МОЛЕКУЛЯРНЫЕ МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АНТИБИОТИКОВ. НАРУШАЮТ -

СИНТЕЗ КЛЕТОЧНОЙ СТЕНКИ

ФУНКЦИЮ ЦИТОПЛАЗМА- ТИЧЕСКОЙ МЕМБРАНЫ

СИНТЕЗ БЕЛКА

СИНТЕЗ НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ

Антибиотическое действие на микробную популяцию:

1. Бактерицидное – полное уничтожение популяции микроорганизмов (на молекулярном уровне – нарушение целостности клеточной стенки, синтеза белка и ЦПМ). 2. Бактериостатическое – препятствует увеличению числа клеток микроорганизмов (нарушение синтеза клеточной стенки).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ АНТИБИОТИКОВ

Прямое токсическое действие. Аллергогенность (как результат повторного введения). Эндотоксический шок (вследствие выделения эндотоксина погибшими микроорганизмами). Дисбактериоз (качественное и количественное изменение микрофлоры тела человека). Иммунодепрессивное действие. Формирование лекарственной устойчивости и зависимости.

Дисбактерио́з (от др. геческого δυσ- — приставка, отрицающая положительный смысл слова или усиливающая отрицательный, и «бактерии»)

— качественное и количественное изменение нормального видового состава бактерий (микробиоты) кишечника, кожи, ротовой полости и (или) влагалища у женщин.

Принципы рациональной антибиотикотерапии:

Выделение возбудителя и его идентификация. Прогнозирование перечня возможных для применения антибиотиков. Определение чувствительности выделенного от больного возбудителя к имеющимся в наличии антибиотикам. Оценка возможного токсико-аллергенного действия антибиотиков (опрос пациента и постановка кожной пробы) и знание фармакокинетики. Комбинированная терапия (антибиотики, сульфаниламиды, иммунные сыворотки, иимуномодуляторы, пробиотики и др.).

МЕХАНИЗМЫ ФОРМИРОВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОЙ УСТОЙЧИВОСТИ

Продукция ферментов. Изменение проницаемости клеточной оболочки. Исчезновение мишени. Изменение обменных процессов.

Механизмы резистентности

Отсутствие структуры, на которую действует антибиотик (например, микоплазмы не чувствительны к пенициллинам, так как не имеют клеточной стенки); Микроорганизм не пропускает анти-биотик во внутрь клетки (большинство грам-отрицательных бактерий невосприимчивы к пенициллину G, поскольку клеточная стенка защищена дополнительной мембраной).

Микроорганизм в состоянии переводить антибиотик в неактивную форму (стафилококки содержат фермент бета-лактамазу, которая разрушает β-лактамовое кольцо большинства пенициллинов); Вследствие генных мутаций обмен веществ у микроорганизма может быть изменен таким образом, что блокируемые антибиотиком реакции больше не являются критичными для жизнедеятельности организма; Микроорганизм в состоянии выкачивать антибиотик из клетки.

МЕТОДЫ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ МИКРООРГАНИЗМОВ К АНТИБИОТИКАМ

1. Разведения – двукратных серийных разведений в жидкой или плотной питательной среде. 2. Диффузионные – дисковый метод, метод «колодцев» или «цилиндров».

Диско-диффузионный метод

Сульфани́лами́ды (лат. sulfanilamide)

— это группа химических веществ, производных пара-аминобензол-сульфамида — амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). Простейшее соединение класса — также называется белым стрптоцидом и применяется в медицине до сих пор.

Сульфаниламиды -

Производные парааминопроизводные сульфаниловой кислоты. Механизм действия – антиметаболиты. Будучи похожими по химическому строению на парааминобензойную кислоту (ПАБ) , проникают в клетку бактерий и блокируют синтез фолиевой кислоты.

Сульфаниламидные препараты, применяющиеся в клинической практике:

- стрептоцид, сульфадиметоксин, сульфадимезин, сульфаметоксазол, этазол и сульфален.

Другие химиотерапевтические препараты-производные:

- нитрофуранов (угнетают действие окислительно-восстановительных ферментов): фурациллин, фуразолидон и др. - имидазола: микозолон, клотримазол и др. - хинолинов (повреждает ДНК-гиразу): хлорохин и др. Изоникотиновой кислоты (противотуберкулёзные препараты): фтивазид, изониазид и др.

Дезинфекция

— это комплекс мероприятий, направленных на уничтожение возбудителей инфекционных заболеваний и разрушение токсинов на объектах внешней среды.

Методы дезинфекции

Механический — предусматривает удаление заражённого слоя грунта или устройство настилов. Физический — обработка лампами, излучающими ультрафиолет, или источниками гамма-излучения, кипячение белья, посуды, уборочного материала, предметов ухода за больными и др. В основном применяется при кишечных инфекциях. Кипячение используется для обработки белья (кипятят в мыльно-содовом растворе в течение 2 часов), посуды (в 2 % содовом растворе в течение 15 минут), питьевой воды, игрушек, пищи. Паровоздушная смесь является действующим началом в пароформалиновой дезинфекционной камере; в дезинфекционных камерах обеззараживают вещи больного и постельные принадлежности.

Ультрафиолетовое облучение используется для обеззараживания воздуха помещений в лечебных и других учреждениях (лампа БУВ-15 или БУВ-30). Химический (основной способ) заключается в уничтожении болезнетворных микроорганизмов и разрушении токсинов дезинфицирующими веществами. Комбинированный — основан на сочетании нескольких из перечисленных методов(например, влажная уборка с последующим ультрафиолетовым облучением) Биологический — основан на антагонистическом действии между различными микроорганизмами, действии средств биологической природы. Применяется на биологических станциях, при очистке сточных вод.

Стерилиза́ция

— полное освобождение какого-либо предмета от всех видов микроорганизмов, включая бактерии и их споры, грибы, вирионы, а также от прионного белка, находящихся на поверхностях, оборудовании, в пищевых продуктах и лекарствах. Осуществляется термическим, химическим, радиационным, фильтрационным методами.

Ламинар-бокс