Презентация "Цефалоспорины" – проект, доклад

МИНИСТЕРСТВО СЕЛЬСКОГО ХОЗЯЙСТВА РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ ФГБОУ ВПО КОСТРОМСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННАЯ АКАДЕМИЯ Кафедра «Эпизоотология, микробиология и вирусология» Презентация по теме «Антибиотики» Выполнила студентка 4 курса 2 группы Зайцева Д.С.

Цефалоспорины

Цефалоспорины (англ. cephalosporins) — это класс β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК) Основная особенность большая резистентность по отношению к β-лактамазам — ферментам, вырабатываемым микроорганизмами.

Цефалоспорины проявляют бактерицидное действие. Механизм действия: повреждение клеточной мембраны бактерий высвобождение аутолитических ферментов, что приводит к их гибели.

История открытия

Цефалоспорины были впервые выделены из культур Cephalosporium acremonium в 1948 году итальянским ученым Джузеппе Бротзу который заметил, что культуры продуцировали вещества, эффективно уничтожавшие Salmonella typhi, возбудителя тифа, которая имела активный фермент бета-лактамазу.

С 1955 по 1962 г. детально изучались культуры С.acremonium рабочими группами H.Florey и E.P.Abraham. Из продуктов обмена веществ этого гриба удалось выделить бактерицидную субстанцию - цефалоспорин С, ставшую исходным веществом для получения 7-аминоцефалоспорановой кислоты - структурной основы цефалоспоринов.

В 1962 г. в клиническую практику был введен первый антибиотик класса цефалоспоринов - цефалоридин

Классификация

Сравнительная характеристика антимикробной активности

Из желудочно-кишечного тракта всасывается только цефалексин (90 % принятой дозы) Остальные цефалоспорины сильно раздражают слизистые оболочки В/м: максимальная концентрация в плазме крови через 30…60 мин, у грудных детей — через 30 мин, иногда раньше. Цефалоспорины 1-го и 2-го поколений мало проникают через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Элиминируют в основном через почки При повторном введении возможна их кумуляция, что приводит к увеличению концентрации препарата в плазме крови и в тканях и повышению его токсичности Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч.

Показания

Основным показанием для применения цефазолина в настоящее время является периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, уха, горла и носа, мочевыводящих путей, костей и суставов, органов малого и брюшной полости, желчных путей и ЖКТ, сепсис, бактериальная септицемия, перитонит, менингит,

Инфекции нижних отделов дыхательных и мочевыводящих путей; почек; инфекциях уха, носа, горла ( за исключением энтерококковых); при септицемии; эндокардите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости; при гинекологических инфекционных заболеваниях бактериальный менингит (за исключением листериозного)

Сидоренко С.В., Козлов С.Н. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии: Группа цефалоспоринов. НИИАХ СГМА http://www.antibiotic.ru/ab/023-29.shtml

http://pulmonolog.com/drugs/tsefalosporiny

А.И.Синопальников, О.В.Фесенко (Каф. терапии Военно-медицинского факультета при Российской медицинской академии последипломного образования, Москва). http://works.tarefer.ru/51/100321/index.html

Макролиды

http://ru.wikipedia.org/wiki/Макролиды Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0111.shtml

Макролиды — группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения.

Также к макролидам относят: азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода; кетолиды — 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.

Первый из макролидов — эритромицин — был получен в 1952 году из почвенного актиномицета Streptomyces erythreus и использовался для лечения инфекций, вызванных грамположительными бактериями как альтернативный препарат у пациентов с аллергией на пенициллины. Расширение сферы применения макролидов произошло в 70—80-х годах

Общие свойства Преимущественно бактериостатическое действие. Активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, легионеллы). Высокие концентрации в тканях (в 5-10-100 раз выше плазменных).

Низкая токсичность. Отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами. У 14-членных макролидов взаимодействие с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, цизапридом и др.

ЭРИТРОМИЦИН

Первый природный макролид. Один из самых безопасных антибиотиков.

Фармакокинетика Всасывается в ЖКТ не полностью. Биодоступность варьирует от 30 до 65%, причем значительно снижается в присутствии пищи. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь. Плохо проходит через ГЭБ, ГОБ. Выводится преимущественно через ЖКТ. Т1/2 - 1,5-2,5 ч.

Показания Стрептококковые инфекции (БГСА) Внебольничная пневмония. Дифтерия. Коклюш. Ородентальные инфекции Кампилобактериоз Инфекции кожи и мягких тканей. Хламидийная инфекция. Микоплазменная инфекция. Легионеллез.

РОКСИТРОМИЦИН

Полусинтетический 14-членный макролид. По спектру активности близок к эритромицину.

Отличия от эритромицина: более стабильная биодоступность (50%), практически не зависящая от пищи; более высокие концентрации в крови и тканях; более длительный Т1/2 - 10-12 ч; лучшая переносимость; менее вероятны лекарственные взаимодействия.

КЛАРИТРОМИЦИН

Отличия от эритромицина:

повышена активность против H.influenzae; самый активный из всех макролидов в отношении H.pylori;

действует на атипичные микобактерии (M.avium и др.), вызывающие оппортунистические инфекции при СПИДе; большая кислотоустойчивость и биодоступность (50-55%), не зависящая от еды; более высокие концентрации в тканях; более длительный Т1/2 (3-7 ч); лучшая переносимость;

нитрофураны

http://slovari.yandex.ru/нитрофураны/БСЭ/Нитрофураны/

Нитрофураны - производные фурана, в котором атом водорода замещен нитрогруппой. обладают широким спектром антимикробного действия тормозят дыхание микробной клетки.

В хирургии нитрофураны применяют при лечении ран и для профилактики послеоперационных осложнений (фурацилин); в акушерстве, гинекологии и урологии — при лечении инфекционных заболеваний (фурадонин, фуразолидон); применяют также для лечения лямблиоза и трихомоноза

Механизм действия нарушают процесс клеточного дыхания бактерий ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов.

Фармакокинетика Внутрь: хорошо и быстро всасываются. Быстро выводятся из организма (период полувыведения в пределах 1 ч). Нитрофурантоин и фуразидин накапливаются в моче в высоких концентрациях, фуразолидон - только в количестве 5% принятой дозы (поскольку в значительной степени метаболизируется).

Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника. При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется.

Инфекции нижних отделов МВП: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций (нитрофурантоин, фуразидин). Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря (нитрофурантоин, фуразидин).

Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, энтероколит (нифуроксазид, нифурател). Лямблиоз (фуразолидон, нифурател). Трихомониаз (нифурател, фуразолидон). Местно - промывание ран и полостей (фуразидин).

Фуразолидон

Более активен в отношении энтеробактерий и некоторых простейших. Низкие концентрации в моче. Применяется при лямблиозе. Вызывает дисульфирамоподобную реакцию

Фуразидин

Препарат второго ряда для лечения острого цистита. Местно - для промывания ран и полостей